Czytelnia Medyczna » Postępy Fitoterapii » 2-3/2001 » Korzeń hakorośli (Harpagophyti radix) – roślinny lek

- reklama -

Fitomed
kosmetyki ziołowe

Mamy sprzęt do ręcznej obróbki krawędzi i ślizgów - serwis narciarski Warszawa

- reklama -

Barbara Klimek

Korzeń hakorośli (Harpagophyti radix) – roślinny lek

Harpagophyti radix as an antiinflammatory and antiarthritic agent

Zakład Farmakognozji, Instytut Technologii i Chemii Leków, Akademia Medyczna w Łodzi

Summary
Harpagopytum procumbens and H. zeyheri (Pedaliaceae) are medicinal plants of South African origin. Harpagophyti radix contains iridoids (harpagoside, harpagide and procumbide), flavonoids, phenylethanoids. It is used in Europe since 1980s as an antiarthritic and digestive drug. Reports on pharmacological and clinical studies on Harpagophyti radix have been reviewed in the article.

Key words: hakorośl, leki roślinne.

Polecane książki z księgarni medycznej BORGIS:

Zdrowie publiczne w krajach europejskich

Encyklopedia zdrowia dla całej rodziny

Magia wina Zapobieganie chorobom układu sercowo-naczyniowego

Surowiec Radix Harpagophyti stanowią bulwiaste korzenie przybyszowe afrykańskich roślin Harpagopytum procumbens D.C. i H. zeyheri Decne (Pedaliaceae). Hakorośle są roślinami zielnymi występującymi głównie na sawannach pustyni Kalahari w południowej Afryce oraz w Namibii. Rośliny te wytwarzają duże pędy płożące się po ziemi, osiągające długość 1-1,5 m. Kwiaty umieszczone w kątach liści są dzwonkowate, barwy czerwonofioletowej. Owoce po dojrzeniu drewnieją i wypuszczają długie, rozgałęzione ramiona przypominające haki. Stąd pochodzi nazwa rośliny (harpagos (grec.) – hak).

Surowiec jest szarobrunatny, smak ma gorzki (wskaźnik goryczy 5000-15 000), zawiera liczne związki farmakologicznie aktywne (12, 14, 15):

– glikozydy irydoidowe o gorzkim smaku: harpagozyd, harpagid, 8-0-p-kumaroiloharpagid, prokumbid, 6-0-p-kumaroiloprokumbid, prokumbozyd,

– glikozydy fenyloetanoidowe: werbaskozyd i izowerbaskozyd

– flawonoidy,

– triterpeny, kwasy organiczne, węglowodany.

Za najważniejsze z wymienionych składników uważa się glikozydy irydoidowe, których sumaryczna zawartość w surowcu może sięgać 3,6%, w tym średnio 1,83% harpagozydu (oznaczanie metodą HPLC) w korzeniach H. procumbens a w korzeniach H. zeyheri zawartość tego związku wynosi średnio 1,02% obok niemal takiej samej ilości 8-0-p-kumaroiloharpagozydu (1, 12).

DZIAŁANIE FARMAKOLOGICZNE

Surowiec Harpagophyti radix stosowany był od dawna przez ludność południowej Afryki jako środek przynoszący ulgę w chorobach reumatycznych oraz w dolegliwościach gastrycznych (20). Do medycyny europejskiej został wprowadzony w latach siedemdziesiątych po przeprowadzeniu wstępnych badań fitochemicznych i farmakologicznych (lata 1953-70). Wykazano w nich m.in., że liofilizowane wyciągi wodne z surowca mają działanie przeciwzapalne i przeciwartretyczne po zastosowaniu w postaci wstrzyknięć dożylnych, dostawowych lub dootrzewnowych (8, 19, 20). Po podaniu doustnym działały podobnie do innych środków goryczowych, takich jak: kora chinowa, kondurango czy piołun. Obserwowano m.in. wzmożone wydzielanie żółci, przyspieszenie procesów trawiennych a także normalizację poziomu bilirubiny i kwasu moczowego we krwi (3, 20, 21).

W ostatnich latach podejmowano dalsze badania nad działaniem surowca Harpagophyti radix (1, 11, 13, 16, 17). W doświadczeniach na szczurach Soulimani i wsp. (17) stwierdzili, że suchy wodny ekstrakt podany dootrzewnowo w dawkach 400 i 800 mg/kg powoduje znamienną statystycznie redukcję obrzęku wywołanego karageniną. Po czterech godzinach od podania obserwowano odpowiednio 45 i 65%-owe zmniejszenie obrzęku. Dodwunastnicze podanie szczurom tego wyciągu w dawkach 200, 400 i 1600 mg/kg powodowało 43%, 60% i 41%-ową (odpowiednio) redukcję obrzęku w czasie 6-9 h. Po podaniu doustnym ekstrakt był nieaktywny, stąd autorzy pracy dochodzą do wniosku, że przejście przez żołądek powoduje utratę aktywności. Według Lahnersa i wsp. (13) suchy ekstrakt wodny z korzeni H. procumbens począwszy od dawki 100 mg/kgwywołuje znaczące, zależne od dawki działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe w procesach ostrych i podostrych. Natomiast harpagozyd w dawce 5 i 10 mg/kg nie wykazywał działania przeciwzapalnego w teście karageninowym (5 mg harpagozydu odpowiadało 400 mg surowca), jednakże działał przeciwbólowo. Z uwagi na nietrwałość harpagozydu w środowisku kwaśnym, autorzy sugerują stosowanie takiej postaci leku, która chroniłaby substancję czynną przed rozkładem w żołądku.

Baghdikian i wsp. (1) wykazali, że ekstrakty wodne z korzeni H. procumbens i H. zeyheri podane szczurom dootrzewnowo działają obwodowo analgezyjnie i działanie to jest zależne od dawki. W teście z drażnieniem chemicznym, dawki powyżej 400 mg/kg powodowały 35 i 36%-owe zmniejszenie odczuwania bólu. Uzyskany efekt przeciwbólowy autorzy oceniają jako podobny do wywołanego przez kwas acetylosalicylowy w dawce 68 mg/kg. Ci sami autorzy porównywali działanie przeciwzapalne surowca z obydwu gatunków hakorośli. W procesie ostrym wywołanym karageniną ekstrakt z H. procumbens działał przeciwzapalnie w dawce powyżej 400 mg/kg (po 3 h odczyn zapalny zmniejszył się o 43%), a ekstrakt z H. zeyheri działał podobnie w dawce powyżej 800 mg/kg. W obydwu przypadkach efekt był zależny od dawki a profil działania określono jako podobny do indometacyny (1).

Na temat trwałości harpagozydu w soku żołądkowym istnieją sprzeczne opinie. Tak jak inne glikozydy irydoidowe może on ulegać rozkładowi w środowisku kwaśnym. Stwierdzano brak aktywności przeciwzapalnej i przeciwbólowej ekstraktu z korzenia hakorośli po podaniu doustnym (13, 17). Według ostatnich doniesień piśmiennictwa irydoidy zawarte w hakorośli pod działaniem flory bakteryjnej jelit mogą ulegać transformacji do alkaloidów monoterpenowych np. aukubininy B. Podobna reakcja zachodzić może po zadziałaniu b-glukozydazy w obecności amoniaku (2). Według innych badań harpagozyd jest stabilny w sztucznym soku jelitowym i żołądkowym przez 1,5 h i może przechodzić do krwi w postaci niezmienionej. Po doustnym podaniu 600 mg ekstraktu z H. procumbens zawierającego 7,3% harpagozydu, stężenie tego związku w krwi pełnej wynosiło po 15 minutach od podania 4 ng/ml a maksymalne stężenie po 2 h wynosiło 15,4 ng/ml. W plazmie stężenie to było o połowę wyższe (12), co może być dowodem, że harpagozyd jest częściowo resorbowany w postaci glikozydu. Chrubasik i wsp. (9) stwierdzili ostatnio, że 50%-owe uwalnianie harpagozydu z tabletek zawierających ekstrakt z korzenia hakorośli następuje po 13,5 min. W środowisku sztucznego soku żołądkowego zawartość harpagozydu zmniejsza się o 10% w ciągu pierwszych 3 godzin a w sztucznym soku jelitowym pozostaje stała przez 6 h.

Mechanizm działania przeciwzapalnego i przeciwbólowego korzenia hakorośli i harpagozydu nie został wyjaśniony, chociaż były podejmowane badania w tym kierunku. Harpagozyd oraz ekstrakt z H. procumbens zawierający 7,3% harpagozydu hamowały biosyntezę tromboksanu B₂ zależnie od dawki oraz biosyntezę cysteinyloleukotrienu w krwi ludzkiej po stymulowaniu jonoforem A 23 187, co mogłoby wskazywać, że wyciągi z H. procumbens wpływają na biosyntezę eikozanoidów (12). Moussard i wsp. (16) nie stwierdzili jednakże statystycznie znamiennej różnicy poziomu prostaglandyny PGE₂, tromboksanu TXB₂, 6-ketoPGF₁a i leukotrienu LTB₄ u zdrowych ochotników przed i po przyjmowaniu kapsułek zawierających po 500 mg proszku z korzeni hakorośli standaryzowanego na 3% sumy irydoidów (21 dni 4 x dziennie po 1 kapsułce).

BADANIA KLINICZNE

Działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe korzenia hakorośli było wielokrotnie przedmiotem badań klinicznych (3-7). Ostatnio prowadzone były badania randomizowane z podwójnie ślepą próbą. Grupie pacjentów z bólem krzyża podawano przez 4 tygodnie ekstrakt z hakorośli w dawce odpowiadającej 50 mg harpagozydu na dobę. Stopień odczuwania bólu szacowano przy użyciu wizualnej skali analogowej oraz werbalnego szacowania bólu. Pod działaniem verum nastąpiło polepszenie indeksu bólu krzyża o 20%, natomiast po placebo o 8%. Różnicę tę uznano za statystycznie znamienną (4). W innych badaniach klinicznych z udziałem 197 pacjentów, zgłaszających skargi na chroniczny ból krzyża porównano z placebo działanie ekstraktu z Harpagophtum podawanego doustnie przez 4 tygodnie w dawkach dziennych 600 i 1200 mg (zawierających odpowiednio 50 i 100 mg harpagozydu). Spośród 183 pacjentów, którzy ukończyli badania, w grupie leczonych bóle ustąpiły całkowicie u 10 pacjentów otrzymujących dawkę 1200 mg, u 6 otrzymujących dawkę 600 mg, a w grupie placebo u 3 osób. Nie obserwowano efektów ubocznych z wyjątkiem nielicznych symptomów gastrycznych (7). Także w niektórych innych badaniach klinicznych nad zastosowaniem Harpagophytiradix u pacjentów ze schorzeniami reumatycznymi wyniki oszacowano jako pozytywne (12, 21).

Podsumowując dane piśmiennictwa można uznać korzeń hakorośli za surowiec o słabym działaniu analgezyjnym, przeciwartretycznym i przeciwzapalnym przy czym silniejsze działanie mogą wywierać ekstrakty po podaniu pozajelitowym niż po podaniu doustnym.

Istnieją także doniesienia piśmiennictwa na temat działania korzenia hakorośli na układ pokarmowy. W oparciu o rejestrację odczuć subiektywnych oraz analizę parametrów biochemicznych i klinicznych przez ponad 3 lata stwierdzono, że odwar z surowca przeciwdziała zarówno biegunkom jak i zaparciom (normalizuje stolec), likwiduje wzdęcia i poprawia trawienie (21).

ZASTOSOWANIE I DAWKOWANIE

Wskazaniami do stosowania surowca są wg Komisji E (Bundesanzeiger z 2.03.89 i 1.09.90 r.) stany dyspeptyczne i brak apetytu (dawkowanie 0,5 g 3 x dziennie) oraz schorzenia narządu ruchu ze zmianami degeneracyjnymi (dawkowanie średnio 4,5 g surowca na dobę, maksymalnie 3 x dziennie po 3 g) lub przetwory w odpowiednio obliczonej dawce.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE, INTERAKCJE, TOKSYCZNOŚĆ

W badaniach klinicznych obserwowano niekiedy bóle żołądka i nudności, nie udowodniono jednak bezpośredniego ich związku z przyjmowaniem korzeni hakorośli.

Przeciwwskazaniem do stosowania surowca jest wrzód żołądka lub dwunastnicy. Jednoczesne podawanie z lekami obniżającymi ciśnienie krwi i antyarytmicznymi może nieznacznie nasilać ich działanie, ponieważ istnieją doniesienia o antyarytmicznym i hipotensyjnym działaniu ekstraktu metanolowego z korzenia hakorośli (10).

Doustne dawki toksyczne zarówno korzenia hakorośli jak i harpagozydu są wysokie i wynosiły u myszy odpowiednio ponad 13,5 g/kg masy ciała po podaniu doustnym i 1 g/kg po podaniu dootrzewnowym (21).

Brak jest danych na temat wpływu surowca na rozwój płodu, kancerogenność i mutagenność oraz przechodzenia związków aktywnych do mleka matki. Dlatego też nie zaleca się stosowania preparatu z hakorośli u kobiet w ciąży oraz w okresie karmienia piersią.

Polecane książki z księgarni medycznej BORGIS:

Żywienie a uroda

Wytrwać w zdrowiu

W kuchni z mamą i tatą

Piśmiennictwo

1. Baghdikian B. et al.: An analytical study, anti-inflammatory and analgesic effect of Harpagophytum procumbens and Harpagophytum zeyheri, Planta Medica 63, 171-176, 1997.2. Baghdikian B. et al.: Formation of nitrogen – containing metabolites from the main iridoids of Harpagophytum procumbens and H. zeyheri by human intestinal bacteria, Planta Med. 65, 164-6, 1999. 3. Carle R.: Pflanzliche Antiphlogistica und Spasmolytica, Z. Phytotherapie 9, 67-68, 1988. 4. Chrubasik S. et al.: Wirkstoffgehalt in Arzneimitteln aus Harpagophytum procumbens und klinische Wirksamkeit von Harpagophytum- Trockenextrakt [w:] Loew D., Rietbrock N. (ed.), Phytopharmaka II. Forschung und klinische Anwendung, Steinkopff, Darmstadt, str. 101-114, 1996. 5. Chrubasik S. et al.: Effectiveness of Harpagophytum procumbens in treatment of acute low back pain, Phytomedicine 3, 1-10, 1996. 6. Chrubasik S. et al.: Wirksamkeit und Wirtschaftlich – keit von Teufelskrallenwurzelextrakt bei Rückenschmerzen. Erste Ergebnisse einer therapeutischen Kohortenstudie. Forsch. Komplementärmed 4, 332-336, 1997 (cyt. wg poz. 12). 7. Chrubasik S. et al.: Effectiveness of Harpagophytum extract WS 1531 in the treatment of exacerbation of low back pain: a randomized, placebo controlled, double-blind study, Eur. J. Anesthesiol 16, 118-29, 1999. 8. Eichler O. et al.: Über die antiphlogistische, analgetische und spasmolytische. Wirkamkeit von Harpagoside, einen Glykosid aus der Wurzel von Harpagopytum procumbens, Arzneimittelforsch 20, 107, 1970. 9. Chrubasik S. et al.: Physico-chemical properties of harpagoside and its in vitro release from Harpagophytum extract tablets, Phytomedicine 6, 469-73, 2000. 10. Circosta C. et al.: A drug used in traditional medicine: Harpagophytum procumbens DC. II. Cardiovascular activity, J. Ethnopharmacol. 11, 259-74, 1984. 11. Ghisalberti E.L.: Biological and pharmacological activity of naturally occuring iridoids and secoiridoids, Phytomedicine 5, 147-163, 1998. 12. Hänsel R. et al.: Pharmakognosie-Phytopharmacie, Springer, Berlin, 1999, str. 444 i cytowana tam literatura. 13. Lanhers M.C. et al.: Antiinflammatory and analgesic effects of an aqeous extract of Harpagophytum procumbens, Planta Med. 58, 117, 1992. 14. Lutomski J. et al.: Leki roślinne w profilaktyce i fitoterapii, Wyd. Lekarskie PZWL, Warszawa 1993, str. 78. 15. Kohlmünzer St.: Farmakognozja, Wyd. Lekarskie, PZWL, 1998, str. 399. 16. Moussard C. et al.: A drug used in traditional medicine, Harpagophytum procumbens: no evidence for NSA´D-like effect on whole blood eicosanoid production in human; Prostaglandins, Leukotr. Essent Fatty Acids 40, 283-6, 1992. 17. Soulimani R. et al.: The role of stomachal digestion on the pharmacological activity of plant extracts, using as an example extracts of Harpagophytum procumbens, Can. J. Physiol. Pharmacol. 72, 1532-6, 1994. 18. Tippler B. et al. [w:] Phytopharmaka in Forschung und Klinischer Anwendung, Z. Phytoterapie 17, 385, 1996. 19. Wegener T.: Therapy of degenerative diseases of the musculoskeletal system with South African deril´s claw (Harpagophytum procumbens DC), Wien. Med. Wochenschr. 149, 254-7, 1999. 20. Zimmermann W.: Interne Phytotherapie der reumatischen und arthretischen Arkrankungen, Herba Polon. 25, 333, 1979. 21.Harpagophyti radix – Devil´s Claw – monografia ESCOP 1996 r. i tam cytowana literatura. 22. Teufelskrallwurzel-Harpagophyti radix – monografia DAB 10, 2. Nachtrag 1993.

Postępy Fitoterapii 2-3/2001
Strona internetowa czasopisma Postępy Fitoterapii

Powrót na górę strony

Pozostałe artykuły z numeru 2-3/2001:

- reklama -