Ze względu na budowę chemiczną oraz wpływ na układ krążenia antagoniści wapnia dzielą się na trzy grupy. Do pierwszej grupy należą pochodne benzotiazepin (diltiazem). Druga grupa to pochodne fenyloalkyloamin (verapamil). Do grupy trzeciej należą pochodne dihydropirydyny. Grupa dihydropirydyn jest dość zróżnicowana, obejmuje bowiem starsze, krótko działające preparaty, jak nifedypina, oraz nowsze, o przedłużonym działaniu: amlodypina, felodypina, nitrendypina, isradypina, lacydypina oraz wiele innych, rzadziej u nas stosowanych.

Mechanizm działania leków z grupy antagonistów wapnia polega na hamowaniu napływu wapnia przez kanały wapniowe błony komórkowej, w następstwie czego dochodzi do zmniejszenia oporu obwodowego oraz rozszerzenia naczyń krwionośnych. Wpływ poszczególnych antagonistów wapnia na układ krążenia jest zróżnicowany, przede wszystkim w zakresie selektywnego działania na naczynia krwionośne. Do leków o wysokim powinowactwie oraz wybiórczym działaniu wobec naczyń zalicza się amlodypinę, felodypinę, nisoldypinę.

Leki z grupy antagonistów wapnia mogą być stosowane zarówno w monoterapii, jak i leczeniu skojarzonym. Uważa się, że grupa ta jest szczególnie skuteczna u osób starszych oraz u osób rasy czarnej. Objawy niepożądane najczęściej spotykane podczas leczenia antagonistami wapnia są następujące: zaczerwienienie twarzy, bóle głowy, obrzęki w okolicy kostek, uczucie bicia serca, nudności, zaparcia. Skuteczność działania hipotensyjnego oceniana jest na 70–85% w monoterapii nadciśnienia łagodnego i umiarkowanego.

Bezpieczeństwo leczenia antagonistami wapnia było przedmiotem dużych badań klinicznych, licznych publikacji oraz gorących polemik. Szczególnie wnikliwe debaty dotyczyły krótko działających antagonistów wapnia. Dyskusję na ten temat zapoczątkowała publikacja C. D. Furberga i wsp. „Nifedipine. Dose-related increase in mortality in patients with coronary heart disease” opublikowana w Circulation 1995,92,1326-1331. Publikacja ta oraz wiele innych przez nią zainspirowanych spowodowały, że częstość stosowania antagonistów wapnia wyraźnie zmalała w ostatnich pięciu latach. Warto zaznaczyć, że wprawdzie w żadnej z publikacji komentujących działania niepożądane krótko działających preparatów nifedypiny nie ustalono zależności przyczynowej, ale wielu lekarzy obecnie odstępuje od stosowania leków tej grupy. Sądzę, że pożyteczne będzie przytoczenie stanowiska Polskiego Towarzystwa Nadciśnienia Tętniczego, które zostało wyrażone w oficjalnym dokumencie pod tytułem „Zasady postępowania w nadciśnieniu tętniczym”. Stanowisko to jest następujące: „Obecnie zarówno w doraźnym, jak i przewlekłym leczeniu nadciśnienia nie zaleca się stosowania antagonistów wapnia o szybkim i krótkim działaniu, zwłaszcza krótko działającej nifedypiny, co wynika z ich niekorzystnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy (gwałtowny, nieprzewidywalny spadek ciśnienia z równoczesną aktywacją układu sympatycznego) mogące prowadzić do zawału serca czy udaru mózgu. Powszechne zastosowanie znajdują natomiast leki o powolnym i długim działaniu dostępne pod postacią odpowiednio zmodyfikowanych preparatów tradycyjnych bądź nowych leków o długim okresie półtrwania. Skuteczność i bezpieczeństwo tych leków zostały ostatnio potwierdzone w dużych, wieloośrodkowych programach badawczych.”

Zalecane przeciętne dobowe dawki oraz częstotliwość podawania w ciągu doby zawarte w cytowanym dokumencie przedstawiono w tabeli 1.