© Borgis - Postępy Fitoterapii 3/2014, s. 184-186
*Katarzyna Basista-Sołtys
Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania diosminy w chorobie hemoroidalnej
Efficacy and safety of using diosmin in hemorrhoidal disease
Katedra Farmakodynamiki, Collegium Medicum, Uniwersytet Jagielloński w Krakowie
Kierownik Katedry: prof. dr hab. Barbara Filipek
Summary
Diosmin is a flavonoid in the form of glycoside that can be isolated from various plant or derived by chemical modification from hesperidin. For over 40 years diosmin has been used as a phlebotonic agent. Diosmin is used in chronic venous insufficiency and this indication is well-documented in many clinical trials. The second well-documented indication is internal and external hemorrhoids. The aim of this review is to present the results of clinical trials described in the world-wide literature related to diosmin and its usage in hemorrhoidal disease. Diosmin is an effective agent in patients with hemorrhoids I and II degree according to many clinical studies. Additionally, researchers showed that the administration of diosmin is safe and side-effects may occur very rarely, mainly as gastrointestinal symptoms which resolved after discontinuation of administration of diosmin and did not require medical intervention. In toxicological studies no mutagenic, embryotoxic or reproductive toxicity was showed. It can be concluded that diosmin when used in standard doses (twice daily 500 mg) is safe medicinal product of proven efficacy in the treatment of venous insufficiency and hemorrhoids.
Wstęp
Diosmina jest naturalnie występującym flawonoidem w postaci glikozydu, który może być wyizolowany z różnych roślin albo otrzymany z flawonoidu hesperydyny. Po raz pierwszy wyizolowano diosminę w 1925 r. z trędownika bulwiastego (Scrophularia nodosa). Diosmina jest najważniejszym aktywnym składnikiem Barosma betulina z rodziny Rutaceae, ale także znajduje się w innych gatunkach z tej rodziny. Diosmina różni się chemicznie od hesperydyny wiązaniem podwójnym pomiędzy dwoma węglami w centralnym pierścieniu węglowym diosminy (1).
Diosmina wykazuje właściwości chroniące żylne naczynia krwionośne. Jej obecność w lecznictwie sięga już około 40 lat. Po raz pierwszy w Europie zarejestrowano lek roślinny z substancją czynną – diosminą w 1971 r. do leczenia przewlekłej niewydolności żylnej pod nazwą handlową Daflon. Od 2002 r. czwarte wydanie Farmakopei Europejskiej zawiera monografię diosminy otrzymaną na drodze półsyntetycznej. W Stanach Zjednoczonych diosmina w tej samej dawce jest składnikiem suplementów diety.
Mechanizm działania
Mechanizm działania diosminy polega na poprawie tonusu żylnego, zwiększeniu drenażu limfatycznego, ochronie krążenia kapilarnego, zahamowaniu reakcji zapalnych oraz zmniejszeniu przepuszczalności naczyń włosowatych. Diosminę uważa się za potencjalny inhibitor prostaglandyny E2 (PGE2) oraz tromboksanu A2 (TxA2). Hamuje ona także aktywację, migrację oraz adhezję leukocytów. Diosmina ochrania mikrokrążenie przed czynnikami uszkadzającymi, poprzez znaczący spadek poziomu adhezji do nabłonka neutrofili we krwi, a tym samym hamuje aktywację neutrofili (1, 2).
Wskazania do stosowania diosminy
Ogólnymi wskazaniami do stosowania diosminy są żylaki kończyn dolnych powstałe w wyniku przewlekłej niewydolności żylnej (3) oraz hemoroidy (4). Dodatkowo diosminę można stosować z dobrymi efektami w obrzęku limfatycznym (5). Ostatnio substancja ta polecana jest chorym na cukrzycę, ponieważ są oni narażeni na powikłania związane z uszkodzeniami naczyń krwionośnych, tak zwane mikro- i makroangiopatie. Dowiedziono poprawę funkcji reologicznych krwi u chorych na cukrzycę, a co za tym idzie polepszenie czynników zapobiegających powikłaniom w tej jednostce chorobowej (6). Najnowsze badania na zwierzętach i nowotworowych liniach komórkowych dowiodły, iż diosmina może wykazywać właściwości chemoprewencyjne oraz antyproliferacyjne, jednak to działanie powinno zostać jeszcze udowodnione w dalszych eksperymentach (7, 8). Z innych, nieudowodnionych w badaniach klinicznych zastosowań diosminy, należy wymienić leczenie ran (9), mastodynię (10), syndrom przedmenstruacyjny (11) oraz zastosowanie w zastoinowym zapaleniu skóry (12).
Najbardziej znanym i udokumentowanym działaniem leczniczym diosminy jest jej zastosowanie w żylnej niewydolności kończyn dolnych (2). Natomiast celem tego przeglądu jest omówienie zastosowania diosminy w wewnętrznych i zewnętrznych żylakach odbytu.
Zastosowanie diosminy w hemoroidach
Thanapongsathorn i wsp. (13) przeprowadzili badanie kontrolowane z podwójną ślepą próbą na 100 pacjentach z hemoroidami I i II stopnia. Pacjentów podzielono na dwie równe grupy po 50 osób. Leczenie prowadzono przez 14 dni. Przez pierwsze 4 dni stosowano 12 tabletek, zawierających po 500 mg diosminy, w trzech podzielonych dawkach 3 razy dziennie, przez kolejne 10 dni dwa razy dziennie po dwie tabletki. Grupa otrzymująca diosminę wykazywała statystycznie znaczącą poprawę po 4 dniach leczenia, natomiast po 14 dniach leczenia nie wykazano różnic w poprawie między obiema grupami. W badaniu nie zaobserwowano żadnych efektów ubocznych po stosowaniu diosminy.
Powyżej zamieściliśmy fragment artykułu, do którego możesz uzyskać pełny dostęp.
Mam kod dostępu
- Aby uzyskać płatny dostęp do pełnej treści powyższego artykułu albo wszystkich artykułów (w zależności od wybranej opcji), należy wprowadzić kod.
- Wprowadzając kod, akceptują Państwo treść Regulaminu oraz potwierdzają zapoznanie się z nim.
- Aby kupić kod proszę skorzystać z jednej z poniższych opcji.
Opcja #1
24 zł
Wybieram
- dostęp do tego artykułu
- dostęp na 7 dni
uzyskany kod musi być wprowadzony na stronie artykułu, do którego został wykupiony
Opcja #2
59 zł
Wybieram
- dostęp do tego i pozostałych ponad 7000 artykułów
- dostęp na 30 dni
- najpopularniejsza opcja
Opcja #3
119 zł
Wybieram
- dostęp do tego i pozostałych ponad 7000 artykułów
- dostęp na 90 dni
- oszczędzasz 28 zł
Piśmiennictwo
1. Diosmin monograph. Altern Mede Rev 2004; 3:308-11. 2. Memorandum FDA. 3. Jantet G. Chronic venous insufficiency: worldwide results of the RELIEF study. Reflux assessment and quality of the life improvement with micronized flavonoids. Angiol 2002, 53:245-56. 4. Godeberge P. Daflon 500 mg in the treatment of hemorrhoidal disease: a demonstrated efficacy in comparison with placebo. Angiol 1994; 45: 574-78. 5. Pecking AP. Evaluation by lymphoscintigraphy of the effect of a micronized flavonoid fraction (Daflon 500 mg) in the treatment of upper limb lymphedema. Int Angiol 1995; 14:39-43. 6. Lacombe C, Bucherer C, Lelievre JC. Hemorrheological improvement after Daflon 500 mg treatment in diabetes. Int Angiol 1989; 8:45-8. 7. Yang M, Tanaka T, Hirose Y. Chemopreventive effects of diosmin and hesperidin on N-butyl-N-(4-hydroxybutyl) nitrosamine-induced urinary-bladder carcinogenesis in male ICR mice. Int J Cancer 1997; 73:19-24. 8. Kuntz S, Wenzel U, Daniel H. Comparative analysis of the effects of flavonoids on proliferation, cytotoxicity and apoptosis in human colon cancer cel lines. Eur J Nutr 1999; 38:133-42. 9. Hasanoglu A, Ara C, Ozen S. Efficacy of micronized flavonoid fraction in healing of clean and infected wounds. Int J Angiol 2001; 10:41-4. 10. Ciardetti P, Zucconi G, Ottanelli S i wsp. Treatment of mastodynia with synthetic diosmin. Ann Ostet Ginecol Med Perinat 1985; 106:258-66. 11. Serfaty D, Magneron AC. Premenstrual syndrome in France: epidemiology and therapeutic effectiveness of 1000 mg of micronized purified flavonoid fraction in 1473 gynecological patients. Contracept Fertil Sex 1997; 25:85-90. 12. Ramelet AA. Clinical benefits of Daflon 500 mg in the most severe stages of chronic venous insufficiency. Angiol 2001; 52:49-56. 13. Thanapongsathorn W, Vajrabukka T. Clinical trial of oral diosmin (Daflon) in the treatment of hemorrhoids. Dis Colon Rectum 1992; 35:1085-8. 14. Cospite M. Double-blind, placebo-controlled evaluation of clinical activity and safety of Daflon 500 mg in the treatment of acute hemorrhoids. Angiol 1994; 45:566-73. 15. Buckshee K, Takkar D, Aggarwal N. Micronized flavonoid therapy in internal hemorrhoids of pregnancy. Int J Gynaecol Obstet 1997; 57:145-51. 16. Ho YH, Tan M, Seow-Choen F. Micronized purified flavonidic compared favorably with rubber band ligation and fiber alone in the management of bleeding hemorrhoids: randomized controlled trial. Dis Colon Rectum 2000; 43:66-69. 17. Meshikhes AW: Efficacy of Daflon in the treatment of hemorrhoids. Saudi Med J 2002; 23:1496-8. 18. Meshikhes AW. Daflon for haemorrhoids: a prospective, multi-centre observational study. Surgeon 2004; 2:335-8. 19. Jiang ZM, Cao JD. The impact of micronized purified flavonoid fraction on the treatment of acute haemorrhoidal episodes. Curr Med Res Opin 2006; 22:1141-7. 20. Panpimanmas S, Sithipongsri S, Sukdanon C i wsp. Experimental comparative study of the efficacy and side effects of Cissus quadrangularis L. (Vitaceae) to Daflon (Servier) and placebo in the treatment of acute hemorrhoids. J Med Assoc Thai 2010; 93:1360-7. 21. Meyer OC. Safety and security of Daflon 500 mg in venous insufficiency and in hemorrhoidal disease. Angiol 1994; 45:579-84.
